പാൻ-ടിആർകെ ഇൻഹിബിറ്റർ സുർലെട്രെക്റ്റിനിബിനുള്ള പുതിയ മരുന്ന് അപേക്ഷ ചൈനയിൽ സ്വീകരിച്ചു.

2025 ഏപ്രിൽ 15-ന്, NTRK ജീൻ ഫ്യൂഷനുകൾ അടങ്ങിയ അഡ്വാൻസ്ഡ് സോളിഡ് ട്യൂമറുകളുള്ള മുതിർന്നവരുടെയും കൗമാരക്കാരുടെയും (12 മുതൽ 18 വയസ്സ് വരെ) ചികിത്സയ്ക്കായി ചൈന നാഷണൽ മെഡിക്കൽ പ്രോഡക്‌ട്‌സ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന്റെ (NMPA) സെന്റർ ഫോർ ഡ്രഗ് ഇവാലുവേഷൻ (CDE) അതിന്റെ പുതിയ തലമുറ പാൻ-TRK ഇൻഹിബിറ്റർ സുർലെട്രെക്റ്റിനിബിനായി (ICP-723) ഒരു പുതിയ മരുന്ന് അപേക്ഷ (NDA) സ്വീകരിച്ചതായി ഇന്നോകെയർ ഫാർമ പ്രഖ്യാപിച്ചു.

മുതിർന്നവരിലും കുട്ടികളിലുമുള്ള വിവിധതരം മുഴകളിലാണ് NTRK ഫ്യൂഷൻ ജീനുകൾ കാണപ്പെടുന്നത്. ഉമിനീർ ഗ്രന്ഥി കാർസിനോമ, സ്രവിക്കുന്ന സ്തനാർബുദം, ശിശു ഫൈബ്രോസാർകോമ തുടങ്ങിയ ചില അപൂർവ മുഴകളിൽ, NTRK ജീൻ ഫ്യൂഷന്റെ സാധ്യത 90% കവിയുന്നു [1]. ചൈനയിൽ ഓരോ വർഷവും ഏകദേശം 6,500 പുതിയ NTRK ഫ്യൂഷൻ-പോസിറ്റീവ് സോളിഡ് ട്യൂമറുകൾ കണ്ടെത്തുന്നുണ്ടെന്ന് കണക്കാക്കപ്പെടുന്നു. ഫലപ്രദമായ ചികിത്സാ ഓപ്ഷനുകളുടെ അഭാവം കാരണം ഈ മേഖലയിൽ വളരെ അപര്യാപ്തമായ ക്ലിനിക്കൽ ആവശ്യങ്ങൾ നിലനിൽക്കുന്നു.

TRK WT, മ്യൂട്ടന്റ് കൈനേസുകൾ എന്നിവയ്‌ക്കെതിരെ പ്രവർത്തനം കാണിച്ച, അടുത്തിടെ വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത ഒരു നോവൽ നെക്സ്റ്റ്-ജനറേഷൻ TRK ഇൻഹിബിറ്ററാണ് സുർലെട്രെക്റ്റിനിബ്.

പ്രമുഖ ശാസ്ത്ര ജേണലായ നേച്ചറിന്റെ ഭാഗമായ ബ്രിട്ടീഷ് ജേണൽ ഓഫ് കാൻസർ, "ഒന്നാം തലമുറ ഏജന്റുമാരോടുള്ള ലക്ഷ്യബോധമുള്ള NTRK ഫ്യൂഷൻ-പോസിറ്റീവ് ട്യൂമറുകൾക്ക് എതിരെ ശക്തമായ ഇൻട്രാക്രാനിയൽ പ്രവർത്തനവും ഉള്ള ഒരു അടുത്ത തലമുറ TRK ഇൻഹിബിറ്ററാണ് സുർലെട്രെക്റ്റിനിബ്" എന്ന തലക്കെട്ടിൽ ഒരു പ്രബന്ധം പ്രസിദ്ധീകരിച്ചു. മറ്റ് അടുത്ത തലമുറ ഏജന്റുമാരേക്കാൾ ഉയർന്ന ഇൻ വിവോ ബ്രെയിൻ പെനട്രേഷനും ശക്തമായ ഇൻട്രാക്രാനിയൽ പ്രവർത്തനവുമുള്ള ഒരു നൂതനവും വളരെ ശക്തവുമായ അടുത്ത തലമുറ TRK ഇൻഹിബിറ്ററാണ് സുർലെട്രെക്റ്റിനിബ് എന്ന് ജേണൽ നിഗമനം ചെയ്തു.

TRKA, TRKB, TRKC WT കൈനേസുകൾ എന്നിവയ്‌ക്കെതിരെയും, TRKA G595R, TRKA G667C എന്നീ പ്രതിരോധ മ്യൂട്ടേഷനുകൾ നേടിയെടുക്കുന്നതിനെതിരെയും സുർലെട്രെക്റ്റിനിബ് ശക്തമായ വീര്യം പ്രകടിപ്പിച്ചതായി പ്രബന്ധം ചൂണ്ടിക്കാട്ടി. മിക്ക TRK ഇൻഹിബിറ്റർ റെസിസ്റ്റൻസ് മ്യൂട്ടേഷനുകൾക്കെതിരെയും മറ്റ് FDA അംഗീകരിച്ചതോ ക്ലിനിക്കലായി പരീക്ഷിച്ചതോ ആയ ആദ്യ തലമുറ (ലാറോട്രെക്റ്റിനിബ്), അടുത്ത തലമുറ (സെലിട്രെക്റ്റിനിബ്, റിപോട്രെക്റ്റിനിബ്) TRK ഇൻഹിബിറ്ററുകളേക്കാൾ സുർലെട്രെക്റ്റിനിബ് കൂടുതൽ സജീവമായിരുന്നു. അതുപോലെ, സെലിട്രെക്റ്റിനിബിനെ അപേക്ഷിച്ച് 30 മടങ്ങ് കുറഞ്ഞ അളവിൽ NTRK ഫ്യൂഷൻ-പോസിറ്റീവ് കോശങ്ങളിൽ നിന്ന് ഉരുത്തിരിഞ്ഞ സെനോഗ്രാഫ്റ്റ് മോഡലുകളിൽ സുർലെട്രെക്റ്റിനിബ് (1 mg/kg BID) ട്യൂമർ വളർച്ചയെ തടഞ്ഞു.

എസ്ഡി എലികളിൽ നടത്തിയ കേന്ദ്ര നാഡീവ്യൂഹ (സിഎൻഎസ്) പെനട്രന്റ് ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് പഠനത്തിൽ, സുർലെട്രെക്റ്റിനിബ് രക്ത-തലച്ചോറിലെ തടസ്സം തുളച്ചുകയറാനുള്ള മെച്ചപ്പെട്ട കഴിവ് കാണിച്ചുവെന്നും സെലിട്രെക്റ്റിനിബിനേക്കാളും റിപോട്രെക്റ്റിനിബിനേക്കാളും ഫലപ്രദമായി തലച്ചോറിലേക്ക് എത്തുന്നുണ്ടെന്നും പ്രബന്ധം തെളിയിച്ചു. സുർലെട്രെക്റ്റിനിബിന്റെ വർദ്ധിച്ച തലച്ചോറിലെ നുഴഞ്ഞുകയറ്റം മെച്ചപ്പെട്ട ആന്റിട്യൂമർ പ്രവർത്തനത്തിലേക്ക് വിവർത്തനം ചെയ്യപ്പെട്ടു. TRKA G598R/G670A റെസിസ്റ്റൻസ് മ്യൂട്ടേഷൻ വഹിക്കുന്ന ഒരു ഓർത്തോടോപിക് മൗസ് ഗ്ലിയോമ സെനോഗ്രാഫ്റ്റ് മോഡലിൽ, ഓർത്തോടോപിക് NTRK ഫ്യൂഷൻ-പോസിറ്റീവ്, TRK-മ്യൂട്ടന്റ് ഗ്ലിയോമകൾ (സെലിട്രെക്റ്റിനിബ്, റെപോട്രെക്റ്റിനിബ്, സുർലെട്രെക്റ്റിനിബ് എന്നിവയ്ക്ക് യഥാക്രമം മീഡിയൻ സർവൈവൽ = 41.5, 66.5, 104 ദിവസം; P < 0.05) എന്നിവയുള്ള എലികളുടെ അതിജീവനം സുർലെട്രെക്റ്റിനിബ് (15 mg/kg) ഗണ്യമായി മെച്ചപ്പെടുത്തി, റെപോട്രെക്റ്റിനിബ് (15 mg/kg), സെലിട്രെക്റ്റിനിബ് (30 mg/kg) (യഥാക്രമം P=0.0384, 0.0022) എന്നിവയുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ മികച്ച ഫലപ്രാപ്തി കാണിക്കുന്നു, മികച്ച സുരക്ഷാ പ്രൊഫൈലോടെ.

നിലവിൽ, ചൈനയിൽ രോഗികളെ തേടി പുതിയ കാൻസർ വിരുദ്ധ സാങ്കേതികവിദ്യകളുടെ നിരവധി ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങൾ ഇപ്പോഴും നടക്കുന്നുണ്ട്. പുതിയ മരുന്നുകളെയും സാങ്കേതികവിദ്യകളെയും കുറിച്ചുള്ള കൺസൾട്ടേഷനായി, നിങ്ങൾക്ക് ബീജിംഗ് സൗത്ത് റീജിയൻ ഓങ്കോളജി ഹോസ്പിറ്റൽ ഇന്റർനാഷണൽ ഡിപ്പാർട്ട്‌മെന്റുമായി ബന്ധപ്പെടാം.

ഫോൺ നമ്പർ: 4008803716

Email：myimmnet@163.com